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Projet TREK

par Sylvie Ducki - 22 mars 2012

Toutes les versions de cet article : English , français

Description du projet

Les canaux potassiques TREK-1 ont été identifiés comme une cible importante dans la perception de la douleur. [Alloui 2006, Noel 2009] En effet, ils ont montré que le traitement d’animaux TREK-KO avec un antalgique de référence ne produisait aucun effet antalgique alors que l’activation de ce canal conduisait à un effet antalgique, validant ainsi la cible thérapeutique. Un criblage de molécules étant connues comme activateurs de TREK-1 a été effectué par notre équipe et a permis d’identifier une molécule « chef de file », (lead), capable d’activer les canaux TREK-1 (démontré par électrophysiologie) et possèdant un effet antalgique in vivo (test de l’acide acétique). Des analogues de ce lead ont été conçus puis synthétisés afin d’identifier le pharmacophore du chef de file. Ces molécules ont fait l’objet d’une évaluation pharmacologique et une molécule émerge avec une activité pharmacologique prometteuse.

Publication associée

Ducki, S. ; Rodrigues, N. ; Bennis, K. ; Eschalier, A. « Composés anti-Douleur », FR1162564, French patent deposited on December 30, 2011.

Financements

Bourse Innovation du Conseil Régional d’Auvergne / FEDER (2009-2011) Bourse Novartis (2011) Bourse MESR (2011-2014)

Collaborations et partenariat

Dr Jérôme Busserolles et Pr Alain Eschalier - Equipe « Pharmacologie fondamentale et clinique de la Douleur » de l’Institut NeurolDol (UMR1107) à L’Université d’Auvergne, Clermont-Ferrand. Dr Florian LESAGE – Equipe « Physiologie moléculaire et physiopathologie des canaux ioniques » de l’Institut de Pharmacologie Moléculaire et Cellulaire (UMR7275) à Valbonne Sophia Antipolis. Dr François Caussade – ANS Biotech, Clermont-Ferrand.